格列美脲|5分钱一片的格列美脲缘何被称为第三代磺酰脲类胰岛素促泌剂？ |胰岛素促泌剂|新

门诊，有糖友问起格列美脲的作用，我简单介绍了一下，并说，这是第三代磺酰脲类胰岛素促泌剂，降糖效果好，服用方便，低血糖发生率低。
他表示质疑， 1盒1.61元， 30片，才5分钱1片，第二代药物都比它贵呢！
确实是进口的比国产的便宜（例如阿卡波糖），第三代比第二代便宜（例如格列美脲），但是这是时代发展的产物，是政府议价的结果。

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简单看看磺酰脲类降糖药物的发展史
20世纪50年代，第一代磺酰脲类胰岛素促泌剂甲苯磺丁脲（D860）问世，开启了非胰岛素治疗糖尿病的新时代。
此后的氯磺苯脲、妥拉磺脲、醋酸己脲等第一代磺酰脲类药物，由于副作用较为明显，用药安全性差，随着第二代磺脲类药物的出现，很快被淘汰。
第二代磺酰脲类降糖药物降糖作用强、不良反应少、失效率低，药物品种也比较多如格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等等，随着研究的不断深入，各种剂型如普通片、肠溶片、缓释片、控释片、崩解片等等也被开发出来，成为目前临床上应用最为广泛的一类口服降糖药物。

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而格列美脲作为第三代磺酰脲类降糖药物，用药安全性、作用方式均发生了巨大改进。
格列美脲的降糖作用方式
更快结合和快速解离
【格列美脲|5分钱一片的格列美脲缘何被称为第三代磺酰脲类胰岛素促泌剂？】与第一、第二代磺脲类药物结合受体140kDa蛋白的模式不同，以格列美脲为代表的磺脲类药物通过受体65kDa蛋白发挥作用，后者分子量较小，有利于受体配体的迅速结合与解离与经典二代磺脲类相比，格列美脲结合的速度快2.5-3倍，而解离速度快8-9倍。
与受体结合迅速,使之能更快更有效地刺激胰岛素分泌，从而快速降低血糖。
而解离速度快，使低血糖发生机会减少，发生的严重程度降低。

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临床研究发现，格列美脲的低血糖发生率低于经典二代磺脲类药物。
心肌的保护作用
格列美脲对胰岛B细胞的选择性明显优于格列苯脲等经典二代磺脲类药物，对平滑肌细胞及心肌细胞受体结合少，因而，对心肌的生理性适应反应几乎无干预作用，规避了部分第一、第二代磺脲类药物所致的妨碍心肌“缺血预适应”所导致的心功能的恢复受损、心肌梗死面积增加等不良反应。
抗氧化作用
新型的磺脲类降糖药还具有抗氧化作用，与体内含硒的谷胱甘肽酶共同参与氧化还原反应，清除自由基，保护细胞膜的稳定性，进而改善胰岛B细胞功能，延缓糖尿病发病进展。

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胰外降糖作用
众多研究表明,新型磺脲类具有双重降糖机制，除刺激B细胞分泌胰岛素外，格列美脲是胰外作用最强的磺脲类药物，其激活糖原合成酶活性是格列苯脲的2.5倍，增加脂肪合成作用是格列苯脲的4倍。因此格列美脲不仅能够刺激产生胰岛素，还有显著的胰岛素增敏效应，发挥胰外降糖作用。
综上所述：
格列美脲作为第三代磺酰脲类胰岛素促泌剂，具有降糖作用快，低血糖发生率低，保护心肌细胞，抗氧化及胰外降糖作用。由于政府参与议价，价格明显较低，且每天服用1次，患者不容易漏服，依从性更好。
我是爱生活、爱美食的孙医生，持续为大家提供优质健康知识。糖尿病、肥胖症等代谢性疾病越来越多，还可能影响家庭和下一代的幸福。好好控制血糖、体重才是治疗的根本。分页标题
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