奥美拉唑、兰索拉唑...拉唑类药物这么多,有啥区别?该怎么选择
质子泵又称胃酸泵 , 它存在于胃壁细胞分泌小管的细胞膜 , 特异性地将H+泵入胃腔 , 形成胃内强酸状态 。
质子泵抑制剂(PPI)能迅速穿过胃壁细胞膜 , 使质子泵失活 , 从而阻断了胃酸分泌的最后通道 , 所以对基础胃酸、夜间胃酸、食物刺激等引起的胃酸分泌有极明显的抑制作用 , 是目前已发现的作用最强的一类胃酸分泌抑制剂 。
经过近30年的临床应用 , PPI已经成为治疗胃酸相关性疾病(包括消化性溃疡、胃食管反流病等)的首选药物 。
质子泵抑制剂的研发经历了一代到二代的更迭 , 种类较多 , 在抑酸强度、起效时间、抑酸持续时间等方面各有优劣 。
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目前常用的有5种目前国内临床上常用的口服制剂有五种:埃索美拉唑、奥美拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑及泮托拉唑 。
第一代PPI , 包括奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑 。
奥美拉唑是第一种应用临床的PPI , 带着里程碑式的光环 , 尽管后辈频出 , 却依然因良好的性价比而使用广泛 。
兰索拉唑生物利用度较奥美拉唑提高了30% , 抑制胃酸分泌比奥美拉唑强2~10倍 。
泮托拉唑具有选择性高、利用率高、疗效好、低毒性的特点 , 不影响其他药物在肝脏的代谢 。
第二代PPI , 包括雷贝拉唑、埃索美拉唑 。
雷贝拉唑药效不受食物影响 , 起效比其他PPI更快 , 体外研究证实 , 对幽门螺旋杆菌抗菌活性最强 。
埃索美拉唑是奥美拉唑的变型体(所以又叫艾司奥美拉唑) , 药效比奥美拉唑强而持久 , 是迄今抑制胃酸最强的PPI类药物 。
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质子泵抑制剂(PPIs)的区别PPIs结构类似 , 通过对吡啶环和苯环进行不同基团修饰 , 改变不同PPIs的脂溶性 , 但不同药物与受体结合及亲和力大小、跨细胞膜通路选择等存在差异 。
1、奥美拉唑
常见剂型:普通片、肠溶片、肠溶胶囊、缓释胶囊、干混悬剂、注射剂 , 抑酸持续时间24小时 。
属于第一代PPIs , 有一定的夜间酸突破现象 。
2、兰索拉唑
常见剂型:普通片、普通胶囊、肠溶片、肠溶胶囊、口崩片、注射剂 , 抑酸持续>24h
第一代PPIs , 生物利用度较奥美拉唑提高了30% 。 对预防黏膜损伤及酸所诱发的胃溃疡愈合促进作用更显著 。
3、泮托拉唑
常见剂型:肠溶片、肠溶胶囊、注射剂 , 抑酸时间>20h
①第一代PPIs , 在中性、弱酸性和酸性条件下比奥美拉唑更稳定 。 其对壁细胞的选择性作用比奥美拉唑、兰索拉唑更专一 , 与质子泵结合有更高的选择性 , 生物利用度比奥美拉唑提高7倍 。
②抑酸作用更加明显 , 食物及抗酸药物的影响减小 。
4、艾司奥美拉唑
常见剂型:肠溶片、肠溶胶囊、缓释胶囊、注射剂 , 抑酸持续时间14h 。
第二代PPIs , 奥美拉唑的S-异构体 , 蛋白结合率提高 , 个体差异小 , 控制胃酸作用最强(抑制胃酸分泌及维持胃内酸度) , 夜间抑酸能力较强 , 药效呈时间剂量依赖性 。
5、雷贝拉唑
常见剂型:肠溶片、肠溶胶囊、注射剂 , 抑酸持续在12.1h 。
第二代PPIs , 起效及解除症状较其他PPIs速度更快、更持久 , 显著减少夜间酸突破 , 杀灭幽门螺杆菌(Hp)作用最强 , 在肝脏通过非酶途径代谢 。
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质子泵抑制剂的不良反应和注意事项①PPIs在酸中不稳定
对不能整粒吞服胶囊或肠溶片剂的低年龄段儿童 , 可选用有微囊或多单元微囊系统制剂工艺的肠溶颗粒、肠溶片或肠溶胶囊去壳 , 准确分取需剂量的PPIs肠溶微囊颗粒伴水或果汁吞服 , 分取的微囊颗粒不得被粉碎、咀嚼或溶解后服用 。