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【乙肝|恩替卡韦，强效抑制乙肝病毒，耐药率低，转阴率高，安全性较好】
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恩替卡韦 ， 为抗乙肝病毒药物 。 用于病毒复制活跃 ， 血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗 。
大量研究数据显示 ， 采用恩替卡韦治疗可强效抑制病毒复制 ， 改善肝脏炎症 ， 安全性较好 ， 长期治疗可改善乙型肝炎肝硬化患者的组织学病变 ， 显著降低肝硬化并发症和肝癌的发生率 ， 降低肝脏相关和全因病死率 。在初治由HBV持续感染引起的肝脏慢性炎症性疾病患者中 ， 恩替卡韦治疗5年的累计耐药发生率为1.2％；在拉米夫定耐药的乙肝患者中 ， 恩替卡韦治疗５年的累计耐药发生率升至51％。
治疗目标是最大限度地长期抑制HBV复制 ， 减轻肝细胞炎症坏死及肝脏纤维组织增生 ， 延缓和减少肝功能衰竭、肝硬化失代偿、肝癌和其他并发症的发生 ， 改善患者生命质量 ， 延长其生存时间 。 对于部分适合条件的患者 ， 应追求临床治愈 。临床治愈（或功能性治愈）：停止治疗后仍保持乙肝病毒表面抗原（HBsAg）阴性 ， 伴或不伴乙肝病毒表面抗体（抗-HBs）出现、HBV-DNA检测不到、肝脏生物化学指标正常、肝脏组织病变改善 。 但因患者肝细胞核内乙肝病毒共价闭合环状DNA（cccDNA）未被清除 ， 因此存在HBV再激活和发生肝癌的风险 。
HBV感染所致的急性乙肝 ， 一般不需要抗病毒治疗 ， 但出现以下情况之一可使用抗病毒治疗 ， 以降低慢性化发生：
- HBV-DNA>2000U/ml（相当于拷贝/ml）；
- 感染时间>4周 ， 而HBV-DNA及乙肝病毒表面抗原（HBsAg）仍未阴转者；
- 若能行基因分型 ， C基因型及D基因型者需抗病毒治疗 。
- 乙肝病毒e抗原（HBeAg）阳性病人 ， HBV-DNA≥20000U/ml（相当于拷贝/ml）；
- HBeAg 阴性病人 ， HBV-DNA≥2000U/ml（相当于拷贝/ml）；
- ALT水平一般要求ALT持续升高≥2倍正常上限；
- 肝硬化 ， 无论有无病毒复制 。
内科学指出 ， 乙肝抗病毒药物主要有核苷类似物（如替诺福韦、恩替卡韦、替比夫定、拉米夫定等）和干扰素 ， 如普通干扰素α和聚乙二醇干扰素 。
对于初治乙肝病人 ， 优先推荐选用恩替卡韦、替诺福韦或长效干扰素 。
恩替卡韦为鸟嘌呤核苷类似物 ， 在体内通过磷酸化形成有活性的三磷酸盐 ， 与HBV多聚酶竞争细胞内的三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷 ， 从而抑制HBV-DNA的复制 。 本品对HBV-DNA的选择性强 ， 对人DNA多聚酶选择性弱 ， 影响相对较小 。
口服吸收迅速 ， 0.5～1小时达到峰浓度 。 每日1次连续给药6～10天后达稳态浓度 。 食物对本品的吸收有影响 ， 应空腹服用 。 其表观分布容积超过全身体液容积 ， 广泛分布于各组织 ， 可穿透血脑屏障进入脑和脑脊液 ， 也可穿透胎盘进入胎儿体内 。 动物实验显示 ， 可从大鼠乳汁分泌 。 血浆蛋白结合率为13% 。 本品主要以原形药物经肾脏排泄 ， 约为口服剂量的62%~73% ， 少量经肝脏代谢为葡萄糖醛酸苷结合物和硫酸结合物 。 原形药消除半衰期为128~149小时 ， 活性代谢物细胞内半衰期为15小时 。 恩替卡韦不是细胞色素P-450酶系统的底物、抑制剂或诱导剂 。
口服 ， 每天1次 ， 每次0.5mg 。 拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者 ， 推荐剂量为每天1次 ， 每次1mg 。 空腹服用（餐前或餐后至少2小时） 。
常见的不良反应有头痛、疲劳、眩晕、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、嗜睡、失眠、风疹及ALT升高 。 另外 ， 对白蛋白、淀粉酶、肌酐、空腹血糖、血小板及脂酶等实验室指标可能有影响 。 对本品过敏者禁用 。
用药期间及停止治疗后的几个月内 ， 应严密监测肝功能 。 恩替卡韦可能会增加对HIV药物治疗耐药的机会 。 恩替卡韦对妊娠期妇女影响的研究尚不充分 。 只有当对胎儿潜在的风险利益做出充分的权衡后 ， 方可使用本品 。 不推荐服用本品的母亲哺乳 。 目前尚无16岁以下患儿使用本品的相关数据 。 肝功能不全患者无须调整用药剂量 。 接受肝移植者、脂肪性肝肿大者、肾功能损害者及乳酸性酸中毒者慎用 。分页标题#e#
与阿德福韦、拉米夫定合用 ， 未见明显的药物相互作用 。 与其他经肾清除或对肾功能有影响的药物合用 ， 可能影响后两者的血药浓度 ， 应密切监测不良反应 。 因此 ， 恩替卡韦如果不耐药 ， 是可以长期用到乙肝病毒转阴或者临床治愈的 。
来源：(何药师健康科普)
【】网址：/a/2021/0205/kd684964.html
标题：乙肝|恩替卡韦，强效抑制乙肝病毒，耐药率低，转阴率高，安全性较好
