什么是利尿剂 什么是利尿剂类降压药

在前文中我们知道常用的一线降血压药物有5类,我已经分别介绍了4类:《钙通道阻滞剂(CCB)》、《血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)》、《血管紧张素受体II拮抗剂(ARB)》、《β受体阻滞剂》,本文来介绍临床上常用的第5类降血压药:利尿剂 。
什么是利尿剂利尿剂就是能够增加尿液量并通过泌尿系统排出体内代谢物质的一类药物 。
利尿剂是有液体潴留(各种水肿)、心力衰竭、高血压患者治疗策略的重要成分,是高血压、心衰治疗不可缺少的药物 。
利尿剂分类与作用机制利尿剂的分类方法较多,各资料介绍有所不同,常见的分类方法如下:
(一)按利尿的原理或作用的部位不同分4大类
1、髓袢利尿剂:主要药物是速尿,在髓袢抑制钠重吸收 。引起低钠低钾,胃肠道不适,低血压,血液抑制,还有个很重要的副作用:耳毒性 。
2、噻嗪类利尿剂:主要作用于远曲小管近端
3、保钾利尿剂:大部分的利尿剂都排钾,只有几种利尿剂是保钾的 。该药作用于远曲小管和集合管,对肾小管其他各段无作用,故利尿作用较弱 。常用的有螺内酯(安体舒通),主要副作用是高钾血症,血液抑制,使用时应低钾饮食 。
4、排水利尿剂:选择性地与位于肾脏集合管血管面的精氨酸加压受体结合,阻断水的重吸收 。
(二)按利尿效能分3大类
1、高效利尿剂:呋塞米(速尿)、依他尼酸、布美他尼等
2、中效利尿剂:氢氯噻嗪、氯噻酮等
3、低效利尿剂:螺内酯、阿米咯利、氨苯蝶啶等


什么是利尿剂 什么是利尿剂类降压药

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利尿剂作用机制示意图


利尿剂的功效根据国际上大规模临床试验的结果,证明利尿剂降压效果是肯定的 。在联合用药中,其他降压单药治疗无效时,加用利尿剂,疗效显著 。利尿剂尤其对老年人、肥胖的高血压患者效果更加明显 。
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如何选择利尿剂1、髓袢利尿剂:作用于髓襻升支粗段 Na+-K+-2Cl- 同向转运系统,是多数心衰患者的首选药物,适用于有明显液体潴留或伴有肾功能受损的患者,利尿的同时排钠排钾,是大多数急性心衰或心功能 Ⅲ~Ⅳ 期慢性心衰患者的优选利尿剂 。
2、噻嗪类利尿剂:主要作用于远曲小管近端,Na+-Cl- 同向转运体抑制药,一般不作为一线用药,大多数时候用来治疗高血压或慢性心衰轻度水肿,肾功能中度损害时,噻嗪类利尿剂失效 。
3、保钾利尿剂:主要作用于集合管,代表药物为钠通道阻滞剂阿米洛利和氨苯喋啶,利尿效果很弱,临床已很少使用 。而醛固酮受体拮抗剂(代表药物:螺内酯)最新指南已将其划为神经激素受体拮抗剂,心衰中应用的目的是“生物学治疗”,而不是作为利尿剂,也可以联合襻利尿剂,改善利尿剂抵抗,剂量不宜过大(一般20 mg/天) 。
4、排水利尿剂:精氨酸加压受体(AVP )拮抗剂,选择性地与位于肾脏集合管血管面的 AVP V2 受体结合导致水通道蛋白 2(AQP2)从集合管顶端膜脱落,阻断水的重吸收,该类利尿剂以排水为主,水排出后,血浆渗透压增高,组织间液向血管内转移,这样既有利于消除器官组织水肿,也有助维持血管内的容量稳定 。AVP 受体拮抗剂代表药物为托伐普坦,兼具利尿和神经激素受体拮抗作用,虽然也能排钠,但排水不依赖于排钠,目前推荐托伐普坦用于充血性心衰、常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向患者 。可与髓袢利尿剂合用,有协同利尿效果 。
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利尿剂的使用方法1、单药治疗:按一般推荐剂量,各类抗高血压药物的降压幅度大体相似 。典型的情况是与安慰剂对照比,平均收缩压为160/95mmHg,则通常单药治疗降低收缩压7~13mmHg及舒张压4~8mmHg 。
2、联合用药治疗:现有6类抗高血压药物,任何2种或几种联用,血压下降幅度大于任何一种药物单用 。HOT试验证明联合用药十分有效 。联合药物充分增加降压效应约比单药治疗大2倍,即血压160/95mmHg患者若联合用药可使血压下降8-15%,即收缩压下降12~22mmHg及舒张压下降8~12mmHg.