受体|2型糖友留意!每周一次的GLP-1受体激动剂将获批

(健康时报采访人员 毛圆圆)4月20日 , 采访人员查询国家药监局官网了解到GLP-1受体激动剂索马鲁肽注射液的审评状态变更为待审批 , 这意味着这款2型糖尿病药物将在近日获批 。
据悉 , 索马鲁肽注射液是诺和诺德研发的一种长效GLP-1受体激动剂 , 每周只需注射1次即可达到降糖效果 。
采访人员查阅中华医学会内分泌学分会、中华医学会糖尿病学分会在2020年底发布的《胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂用于治疗2型糖尿病(T2DM)的临床专家共识》了解到 , 此前 , 我国已批准7种GLP-1受体激动剂用于临床治疗2型糖尿病 , 分别是艾塞那肽、利拉鲁肽、贝那鲁肽、利司那肽、艾塞那肽微球、度拉糖肽、聚乙二醇洛塞那肽 。 索马鲁肽国内获批后 , 将成为国内第8种GLP-1受体激动剂 。
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根据药代动力学特点 , GLP-1受体激动剂可分为短效、长效及超长效制剂3种剂型:
短效制剂包括贝那鲁肽、艾塞那肽及利司那肽 , 一般需要每日1~3次皮下注射;
长效制剂包括利拉鲁肽 , 需要每日1次皮下注射;
超长效制剂包括度拉糖肽、艾塞那肽周制剂及聚乙二醇洛塞那肽 , 一般需要每周1次皮下注射 。
单药治疗可显著降低HbA1cGLP-1受体激动剂单药治疗的临床研究证据显示 , 其可以显著降低2型糖尿病患者的糖化血红蛋白(HbA1c) , 同时具有减重作用 , 单独使用发生低血糖的风险小 , 安全性良好 。
因此 , 在二甲双胍存在禁忌证或不耐受时 , 已获批单药治疗适应证的GLP-1受体激动剂可以作为T2DM患者(尤其是超重或肥胖患者)的起始降糖治疗药物选择之一 。
联合二甲双胍优势更明显GLP-1受体激动剂与二甲双胍联合治疗的临床研究证据显示 , 2型糖尿病患者单用二甲双胍治疗血糖控制不佳时联合GLP-1受体激动剂的降糖效果显著优于联合二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4i) , 非劣于联合磺脲类(SU)或基础胰岛素 , 且二甲双胍联合GLP-1受体激动剂在体重、低血糖事件及血糖控制达标率方面的表现更优 。
此外 , Meta分析显示 , 二甲双胍联合长效(超长效)GLP-1受体激动剂降低空腹血糖和HbA1c的能力优于联合短效GLP-1受体激动剂、DPP-4i或钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂(SGLT2i) 。
联合胰岛素可减少胰岛素用量GLP-1受体激动剂与基础胰岛素联合治疗的临床研究证据显示 , GLP-1受体激动剂联合基础胰岛素可进一步优化血糖控制 , 减少基础胰岛素的用量 , 减轻胰岛素治疗所致的体重增加 , 两者联用时应加强血糖监测 , 并根据患者的血糖水平及时调整胰岛素的用量 。
【受体|2型糖友留意!每周一次的GLP-1受体激动剂将获批】不过 , 《共识》提醒 , 各种GLP-1受体激动剂的药代动力学特点差别较大 , 在肾功能不全患者中的使用也有所区别 , 国内上市的GLP-1受体激动剂(除贝那鲁肽缺乏研究数据外)均可用于轻、中度肾功能不全患者 , 其中利拉鲁肽、度拉糖肽可用于重度肾功能不全患者 , 但终末期肾病患者禁用 。 利拉鲁肽可用于轻、中度肝功能不全患者 , 利司那肽和度拉糖肽的使用不受肝功能的限制 。