按关键词阅读: 体系 作为 药物 副本 运载 研究进展 大分子 树状
如高效液相、超高效液相、核磁共振、紫外-可见波谱、X射线衍射、化学滴定、红外光谱、原子力显微镜、扫描电镜、X射线电子光谱、透射电镜、飞行质谱、电喷雾质谱、分子排阻色谱、气相渗透法等23-27 。
7. 树状大分子在生物医学领域中的应用由于树状大分子的单分散性、纳米尺度、可穿透生物膜以及具有包裹客分子的空腔(Fig.4),故在生物医学领域应用广泛 。
47.1 树状大分子的治疗活性树状大分子具有局部杀菌的作用 , 聚赖氨酸树状大分子具有抑制单纯性疱疹病毒的作用 , 由Starpharma Pty Ltd 开发的SPL7013 Gel可以防止HIVT和HSV感染28 。
。
14、基于聚羧乙烯的水凝胶树状分子是以二苯甲胺为核 , 前四代以赖氨酸为枝 , 最外层包裹二磺酸萘基 , 表而具有很的电负性的树状大分子29 。
7.2 树状大分子改善药物的溶解性药物的溶解性是限制药物制剂安全、有效、稳定应用的因素之一 。
树状大分子已经应用于改善抗肿瘤药、抗疟疾药、抗病毒药、抗高血压药等的溶解性 。
影响其改善溶解性效果的因素有:树状大分子的代数、浓度、ph值、核材料、支化单元、表面基团及温度 。
离子作用、疏水作用及氢键是增强溶解性的主要机制 。
树状分子可以通过改变核、支化单元及用亲水组份修饰表面功能基团来改善溶解性30 。
7.3 树状大分子用于经皮给药体系研究经皮给药体系主要集中在两个方面:改善疏水组份或疏 。
15、水性药物难以透过生物膜的缺点;使用水溶性和生物相容性好的载体材料;树状大分子在经皮给药体系中可以有效改善药代动力学参数 。
Cheng 对PAMAM树状大分子运载NSAIDs 研究后 , 认为此体系可作为治疗小病痛的有效方法31 。
7.4 树状大分子用于口腔给药体系口腔给药途径对于患者较为方便 , 给药成本也较低 , 对于慢性病患者尤为方便 。
但药物的水溶性差、穿透生物膜的能力弱成为口腔给药途径的主要限制因素 。
Najlah 指出树状分子上接合上萘普生能够增强口腔给药的生物利用率 。
同时乳酸酯可作为有效的药物控释连接键32 。
在3.5G PAMAM树状分子表面接上抗肿瘤药SN38可有效提高口腔给药的生物利用率同时降低毒 。
16、性33 。
7.5 树状大分子用于眼部给药眼部给药面临最大的问题是生物利用率低 , 基原因为:眼泪过多;鼻泪管介导的液体排放过多;眼部给药还需满足无刺激、不致过敏、可生物降解、生物相容好、等渗及保留时候长等要求34 , 35 。
7.6 树状大分子靶向给药体系目前给药体系都采用将药物运载到靶点的策略 , 既可以提高治疗指数也可以降低毒副作用 。
Jain及其同事设计了双配体化的聚丙烯亚胺树状大分子 。
如唾液酸与糖基化双重靶向的接有齐多夫定的树状大分子用来治疗HIV 。
双重靶向系统可有效提高生物利用率及靶向运输抗病毒药36 。
7.7 树状大分子运载基因树状大分子在基因转染中的应用已经很多了 , 特别是带有氨基末端树状大分子如PP 。
17、I、PAMAM及氨基酸接枝的树状分子 , 末端氨基可以提高基因的转染效率 。
树状大分子与核酸的复合物具有良好的转染效率并且能增强对基因、适配体、RNA、寡聚核苷酸的递送能力37 。
7.8 树状大分子向细胞内递送生物活性分子树状大分子最具前景的应用是将药物分子递送到细胞水平 , 达到靶向细胞器的目的 。
为了有效地将药物输送到细胞内 , 必需防止药物在细胞外循环过程中的渗露 。
Bosnjakovic 将红霉素接枝到PAMAM递送到巨噬细胞发挥抗炎作用 。
共轭物可提高红霉素的抗炎作用和溶解性 , 同时具有高载药率和缓释性能38 。
同样 , PAMAM-阿奇霉素共轭物也能将阿奇霉素高效的递送到细胞内治愈沙眼衣原体引起的感染39 。
8. 。
18、树状分子的表面修饰限制树状大分子在生物医学领域中的应用的主要因素有:溶血性、免疫原性、网状内皮细胞的吞噬 , 稳定性、疏水性、药物的渗漏等 。
这些缺点可以通过对树状大分子的表面修饰PEG化、连接配体、包裹其它载体等得到改善 。
树状分子表面PEG化可以增加疏水药物的溶解性 , 而且PEG具有无毒、无免疫原性、水溶性等特点 。
树状大分子也可以有效的与细胞中的物质相互作用 , 如:细胞质膜、细胞器、蛋白质等 。
目前 , 在药物载体表面修饰不同的配体是常用的策略 。
树状大分子PAMAM、PPI、PLL表面具有大量阳离子基团 , 易于修饰各种不同的配体 。
稿源:(未知)
【傻大方】网址:/a/2021/0801/0023375091.html
标题:树状大分子作为药物运载体系的研究进展|树状大分子作为药物运载体系的研究进展 - 副本 - 副本( 三 )