羟丙基-β-环糊精的特点及用途:羟丙基的引入打破了β-环糊精的分子内环状氢键,在保持环糊精空腔的同时克服了β-环糊精水溶性差的主要缺点 。是目前研究最为深入,应用最广泛的环糊精衍生物之一 。主要应用于食品、医药、化妆品行业 。
1、在食品、香料领域,可提高营养分子的稳定性和长效性,可掩盖或矫正食品营养分子的不良气味和口味,可改进生产工艺和产品品质 。该产品在水中的溶解度很好,取代度4及以上可以和水任意比例混溶,在50%的乙醇和甲醇中也能溶解 。
2、在化妆品原料中用作稳定剂、乳化剂、去味剂等,可降低化妆品中有机分子对皮肤粘膜组织的刺激,增强有效成分的稳定性,防止营养成分的挥发、氧化 。它有一定的相对吸湿性 。
3、在医药工业中,由于相对表面活性和溶血活性比较低且对肌肉没有刺激性,所以它是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂 。可以提高难溶性药物的水溶性,增加药物稳定性、提高药物生物利用度,使药剂的疗效增加或服用量减少,可以调整或控制药物的释放速度,降低药物毒副作用 。可用于口服药物、注射剂、粘膜给药系统(包括鼻粘膜、直肠、角膜等)、透皮吸收给药系统、亲脂性靶向药物的载体,还可用做蛋白质的保护剂和稳定剂 。
为什么羟丙基倍他环糊精比普通的倍他环糊精对甲苯的蒸馏效果好在常温下,羟丙基倍他环糊精溶解度较高,一般都超过50%,故在醇的水溶液中不能够结晶,而B-CD的水溶性较差,常温下(25工)在水中的溶解度只有1.85%,在醇的水溶液中可结晶.
2) 与β-CD形成包合物的包合比不同以及包合过程中热力学参数的不同,如等吗
3) HP-β-CD不被体内的胃酸和a-淀粉酶水解,几乎不参与生物体代谢,也不会累积,口服后完全随大便排出体外,非肠道给药时基本上全部随尿液排出体外Q
4)羟丙基倍他环糊精促使被包合物质在生物体内释放,而β-CD只是对包合物质起到缓释的作用.
5)羟丙基倍他环糊精比β-CD或其他衍生物表面活性低,溶血活性低,使用更安全.而β-CD有溶血作用,非肠道给药具有一定的刺激性.
6)羟丙基倍他环糊精与β-CD包合能力不同.对“较大的球型”分子,空间位阻是主导效应,所有HP-B-CD与客体复合物的稳定常数和分子识别能力均低于母体β-CD,但考虑到高水溶性和低毒性,较低取代度的羟丙基倍他环糊精仍然可以用于对此类客体分子的包埋;对“中等线型”分子,低取代度时,羟丙基以“增溶”效应为主;对“较小”分子,HP-β-CD的分子识别能力远高于母体β-CD
羟丙基-β-环糊精的性状描述白色粉末,在水中的溶解度很好,在50%的乙醇和甲醇中也能溶解 。有一定的相对吸湿性 。但是相对表面活性和溶血活性比较低 。对肌肉没有刺激性,是一种理想的注射剂增溶剂和药物赋形剂 。
西地碘含片的辅料羟丙基- 环糊精对肾脏有损害吗 羟丙基-β-环糊精是β-环糊精经羟烷基化的衍生物,其水溶性较好,对难溶于水的药物有较显著的增溶效果,国外已将其用于注射剂的增溶剂该辅料已收载于欧洲药典(第四版)增补版 。虽然羟丙基-β-环糊精本身的临床安全性已具备了定的试验基础,静脉制剂的临床试验正在进行中,但到目前止人们对其安全性了解并不深入,应继续对其进行深入研究,进一步暴露其可能存在的毒副作用,而不应将之作为一常规辅料广泛应用于注射剂中 。
环糊精可以与适当小和极性的物质形成包合物,达到增加难溶性物质的溶解度和溶出速率,提高某些物质的稳定性和生物利用度,实现液体物质粉末化等目的 。在该类产品中,β-环糊精的应用最为广泛 。β-环糊精可用于口服给药,因为其水溶性较低,非肠道给药可能造成肾脏损害、引起溶血及注射部位坏死等毒副反应,而无法满足静脉给药的需求 。羟丙基-β-环糊精是β-环糊精上的羟基被取代的衍生物,具有水溶性大、肾毒性低、溶血作用小、安全性高等特点,而且安全据收集比较广泛,毒副反应较少,是第一可用于注射制剂的环糊精衍生物,并日益受到关注 。
作为一种较新的药用辅料,羟丙基-β-环糊精由于具有较好的水溶性和对难溶性药物良好的增溶效果,在我国得到了相当的重视 。除了有大量的研究报道外,国家食品药品监督管理局已经批准地高辛口服液及羟丙基-β-环糊精(辅料)进行临床试验 。此外,还有有关其增溶的青蒿素类静脉注射剂的报道 。
虽然羟丙基-β-环糊精具有良好的水溶性和增溶效果,但美国食品药品管理局(FDA)到目前为止仅批准了伊曲康唑注射液以及左炔诺孕酮长效皮下植入剂使用该辅料 。国内有两家该辅料的生产商连同相对应的制剂正在进行临床研究,目前尚未批准生产 。有资料显示,该辅料有一定的肾毒性和溶血性,也有致癌性,而且可能存在未知的严重的毒副作用 。