神外医生张伟|他汀类药物种类多,如何选择不踩坑?医生一文为您讲清楚


随着人们生活习惯和饮食习惯的改变 , 很多朋友的血脂都出现了异常 。 主要表现为甘油三酯和胆固醇升高 。 其中 , 很大一部分朋友因为胆固醇升高而服用他汀类药物[1] 。 现在 , 他汀类药物的种类繁多 , 每种他汀类药物都有不同的特点 , 应该如何选择 , 很多人都弄不清楚 , 今天我们就来聊一聊这个话题 。

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他汀类药物的主要功能有哪些?哪些人应该服用他汀类药物?

  • 他汀类药物功能主要是降低血脂:其降血脂功能主要体现在降低胆固醇上 , 即有效地降低低密度脂蛋白胆固醇和极低密度脂蛋白胆固醇(坏胆固醇) , 这两种胆固醇是动脉硬化的主要元凶;还有轻度提升高密度脂蛋白胆固醇(好胆固醇)的作用;他汀类药物还有轻微的降低甘油三酯的作用 。
  • 他汀类药物具有稳定动脉硬化斑块的作用:我们血管壁的动脉硬化斑块是由表面的一层非常薄弱的纤维组织和其下方脂类物质组成 , 这一薄层纤维组织非常容易破裂 , 导致斑块内的物质脱落 , 随着血流流到远端 , 容易形成心梗、脑梗 。 据不完全统计 , 大多数的短暂性脑缺血发作都是由于这种原因导致的 , 他汀类药物具有稳定动脉硬化斑块、避免斑块破裂、栓子脱落的功能 。


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  • 他汀类药物具有抗炎功能:这里所说的抗炎功能 , 不是指消灭微生物 , 而是指它可以抑制炎症反应 。 他汀类药物可以作用于血管内皮细胞 , 避免血管内皮细胞出现炎症反应 , 从而避免动脉硬化的发生 。
  • 他汀类药物还具有逆转斑块的作用:这种作用体现在长期稳定的口服他汀类药物患者的身上 , 一般服用2~4年会发现体内的动脉硬化斑块明显的缩小 , 有的患者甚至出现了硬化斑块消失的现象 。


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以此可见他汀类药物对于心脑血管疾病的二级预防是非常重要的 , 它与阿司匹林合在一起被称为心脑血管疾病二级预防的两条腿 , 缺一不可[2] 。 只要出现心脑血管的缺血性病变 , 就应该服用他汀类药物 。 而且随着研究的进展 , 人们发现 , 他汀类的药物在二级预防中的作用越来越大 , 已经有超越阿司匹林的趋势 。
他汀类药物有多少种呢? 他汀类药物从临床上开始应用到如今 , 历经了三代 , 总共7种 , 下面我们就逐个来说一下 。

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第一代他汀类药物有三种 , 分别为辛伐他汀、洛伐他汀和普伐他汀 。
  • 辛伐他汀:为脂溶性他汀类药物 。 代谢的时间比较短 , 半衰期仅有三个小时 , 所以需要睡前口服 。 20毫克的辛伐他汀降脂作用 , 相当于10毫克的阿托伐他汀的降脂作用 。
  • 洛伐他汀:为脂溶性他汀类药物 , 半衰期的时间也比较短 , 约为三小时 。 由于它与食物结合后吸收比较好 , 所以建议晚饭后半小时内服用 。 降脂强度与辛伐他汀类似 。
  • 普伐他汀:是第1代他汀类药物中唯一一种水溶性的他汀类药物 。 降脂效果与其他一代他汀相似 , 饭后服用效果更好 。 普伐他丁的特点是水溶性最好的他汀类药物 。 对肾脏功能影响较大 , 如有肾功能障碍 , 尽量不要服用普伐他汀 。 由于普代他汀不会进入脑脊液屏障 , 所以不影响神经系统功能;对肝脏功能影响较其他的他汀类药物要少;对血糖的影响较小 , 适合于糖尿病患者服用;引起肌肉疼痛的几率较其他他汀类药物小 。 普伐他汀代谢时间短 。 半衰期仅1.5个小时 , 但是起效快 , 给药一到两个小时之后即达到最大血药浓度 。 分页标题


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第二代他汀类药物只有一种:氟伐他汀 。
  • 氟伐他汀:是第一种全化学合成的他汀类药物 。 半衰期是两小时左右 , 与一代他汀相似 。 晚餐时服用或睡前服用 , 效果没有差异 。 氟伐他汀对肾功能影响小 , 是肾功能异常患者的首选降脂药物;对肝功能的影响较大 , 有肝功能异常或长期大量饮酒的患者 , 需谨慎选择此类药物;肌肉毒性小 , 服用其他他汀药物出现肌肉毒性的 , 可尝试服用氟伐他汀 。
第三代他汀药物有三种:阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀 。
第三代他汀药物的特点都是长效药物 , 服药要求没有那么高 , 下面我结合每种药的特点具体说一下 。

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  • 阿托伐他汀:长效降脂药物 , 半衰期可达15小时 。 而且降脂效果明显大于前两代药物 。 由于其半衰期时间比较长 , 所以服用时间选择比较自如 , 不需要一定在睡前口服 。 阿托伐他汀主要经过肝脏代谢 , 对肾脏功能影响较小 , 肾功能异常的患者可以选择此类药物 , 肝功能异常的患者要慎用此类药物 。
  • 瑞舒伐他汀:是第三代他汀药物中唯一一种水溶性药物 。 由于瑞舒伐他汀是水溶性药物 , 不会通过血脑屏障 , 对神经功能影响较小;主要经过肾脏代谢 , 对肾功能要求较高 , 有肾功能异常者慎服此药;对肝功能影响较小 , 肝功能异常者可以选择服用此类药物 。
  • 匹伐他汀:是第三代他汀类药物半衰期最小的药物 , 半衰期为11个小时 , 所以匹伐他汀仍需要晚餐时口服 。 对肝肾功能都有明显的影响;匹伐他汀的最大特点就是对血糖影响几乎没有 , 所以适合于糖尿病风险较高的人群服用 。


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以上是我们最常应用的7种他汀类药物 , 每种药物的不同特点的介绍 , 看完上方的文字可能很多人都会感到迷茫 , 不知道应如何选择 , 下面张医生就根据不同情况应该如何选择药物来做一下介绍 。
不同情况下应该如何选择药物?
  1. 肝功能异常的患者:选择普伐他汀和瑞舒伐他汀 , 慎重选择阿托伐他汀和氟伐他汀 。
  2. 肾功能异常的患者:可选择阿托伐他汀和氟伐他汀 , 慎重选择普伐他汀和瑞舒伐他汀 。
  3. 糖尿病患者:可选择普伐他汀和匹伐他汀 。
  4. 服药后出现肌痛的患者:可改用普伐他汀或氟伐他汀 。
  5. 有失眠头痛的患者:选择普伐他汀或瑞舒伐他汀 。
  6. 痛风患者:首选阿托伐他汀 , 也可选择瑞舒伐他汀 , 禁用洛伐他汀 。


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如果您没有任何上述问题 , 那么对您来说 , 首选的是第三代长效他汀类药物 , 服用比较简单 。 如果经济上相对困难 , 可以选择第一代他汀类药物 。
总之 , 每一种他汀类药物有其特有的优势 , 也有不可回避的短板 , 所以在选择时要根据个人不同的情况作出最佳的选择 。
今天有关他汀类药物相关知识我们就讲到这里 , 如果您同意我的观点 , 欢迎您关注、点赞或留言 , 您的支持是张医生最大的动力 。 更多有关于健康的知识如果您感兴趣 , 请您关注我 , 我是神外医生张伟 , 我们下期再见 。

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参考文献
[1] 邹淑连 , 邱勤卫. 他汀类药物与其他药物联用时所致不良反应的临床分析[J]. 基层医学论坛 , 2019 , 23(32):4695-4696. 分页标题
[2] 朱 烽, 刘玮玮, 明晓星. 他汀类药物强化治疗青年急性脑梗死的疗效观察[J]. 临床合理用药杂志 , 2019 , 12(28):15-1
(本文为科普文章 , 不可用作临床治疗 。 )
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