临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射 。
抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸环鸟苷酸的增高 。
吸入异丙托溴铵后 ， 作用只限于肺部而扩张支气管 ， 它 。

23、不作用于全身 。
沙丁胺醇为2肾上腺素能受体激动剂 ， 其作用为舒张呼吸道平滑肌 。
它作用于从主气管至终端肺泡的所有平滑肌 ， 并有拮抗支气管收缩作用 。
本品中异丙托溴铵和沙丁胺醇叠加作用于肺部的毒蕈碱和2肾上腺素能受体而产生支气管扩张作用 ， 疗效优于单一给药 。
对中重度慢性阻塞性肺病患者的对照试验显示 ， 本品的支气管扩张效应优于其单一成分的使用 ， 并且无潜在副作用 。
药代动力学:异丙托溴铵吸入后可很快吸收 ， 估计吸入后的全身生物利用度低于用药量的10% 。
静脉给药后异丙托溴铵的肾脏排泄为46% ， 静脉用药终末清除期的半衰期约为1.6小时 。
由放射标记法测定的清除药物及代谢产物的半衰期是3.6小时 。
异丙托溴铵不通过血脑屏障 。
经 。

24、口吸入或经胃肠道口服 ， 沙丁胺醇可快速完全在体内吸收 。
3小时内达血浆最高浓度 。
24小时后经尿原形排出 。
消除半衰期为4小时 。
沙丁胺醇可通过血脑屏障 ， 其浓度大约为血浆浓度的5% 。
已证明异丙托溴铵和沙丁胺醇共同雾化治疗时 ， 不增加单独使用其中任一药物的全身吸收 。
本品药效增强是由于吸入后局限于肺部的联合作用所致 。
不良反应:下列为在至少一个药物治疗组中发生率在3%或3%以上的 ， 且其在吸入用布地奈德混悬液组发生率相当或低于安慰剂组的所有不良事件：发热、鼻窦炎、疼痛、咽炎、支气管痉挛、支气管炎和头痛 。
发生率为1%至3%（按身体系统划分）下列信息中包含了发生率在1到3%之间的所有不良事件 ， 在不考虑与药物治疗的相关 。

25、性的情况下 ， 至少有一个吸入用布地奈德混悬液治疗组发生率超过安慰剂组的不良事件 。
全身反应：过敏反应、胸痛、疲劳、流感样症状呼吸系统：喘鸣防御机制受损：单纯疱疹、外耳感染、感染中枢和外周神经系统：发声困难、运动过度皮肤和皮肤附属器：湿疹、脓疱疹、瘙痒听力和前庭：耳痛视觉：眼部感染精神病学：厌食症、情绪不稳肌肉骨骼系统：骨折、肌痛用药部位：接触性皮炎血小板 ， 出血和凝血：紫癜白细胞和抵抗力：颈部淋巴结病在三项开放研究中 ， 447名接受吸人用布地奈德混悬液治疗（平均每日总剂量0.5-1mg）和223名接受传统治疗的哮喘儿童 ， 经过1年的随访 ， 不良事件的发生率接近 。
在公开发表的文献中、长期开放临床试验结果 ， 或 。

26、全球所有吸人性布地奈德制剂的上市后报告中 ， 偶见的不良事件（1%）包括：速发或迟发型变态反应 ， 包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管性水肿以及支气管痉挛；肾上腺皮质机能减退和肾上腺功能亢进症状；青光眼、白内障；精神类症状 ， 包括抑郁、攻击性反应、易激惹、焦虑和精神病；以及骨病 ， 包括股骨头缺血性坏死和骨质疏松 。
布地奈德的耐受性好 。
大多数不良反应都很轻且为局部性 。
布地奈德引起的全身作用和口咽并发症与剂量有关 。
禁忌:对布地奈德或任何其它成分过敏者 。
注意事项:一般事项1、运动员慎用 。
2、服类固醇停药期间 ， 一些患者可能出现口服类固醇撤药相关的症状 ， 如关节和/或肌肉痛、倦怠及情绪低落 ， 即使他们的呼吸功能能够得到维 。

27、持甚至出现了改善 。
3、由于布地奈德能够进入循环系统 ， 尤其在较高剂量时还可能出现全身活性 ， 因此当服用超过推荐剂量的吸入用布地奈德混悬液时（参见【用法和用量】） ， 或者在治疗中未滴定至最低有效剂量的情况下 ， 可能出现HPA抑制的情况 。
由于个体对于皮质醇生成的影响的敏感性不同 ， 因此医师在处方布地奈德混悬液时应考虑此信息 。
4、由于吸入类固醇存在全身吸收的可能性 ， 应当对接受吸入用布地奈德混悬液治疗的患者出现的任何全身类固醇作用进行观察 。
术后或者肾上腺功能不全的患者需要严密的观察 。
5、在治疗期间 ， 少数患者可能出现一些全身类固醇治疗的作用 ， 如肾上腺功能亢进 ， 骨密度降低 ， 以及肾上腺抑制 ， 特别是用较高剂量治疗时 。

来源：(未知)

【学习资料】网址：/a/2021/0413/0021924304.html

标题：胸外科|胸外科常用药物;( 五 )