39、床疗效的显著影响因素 ， 因而在成年哮喘患者中进行了一项临床研究用于比较400ug布地奈德经配有定距管的加压定量吸入装置给药与1400ug口服给药以及安慰剂治疗的效果差异 。
该研究证实 ， 尽管两种制剂的系统药物浓度水平大体接近 ， 吸入性布地奈德存在治疗效果 ， 而口服布地奈德却未显示出临床疗效 。
药代动力学:吸收：在4-6岁的哮喘儿童中 ， 经雾化抛射给予吸入用布地奈德混悬液的全身绝对生物利用度(如肺+口腔)约为标示剂量的6% 。
对于儿童 ， 1mg药物雾化给药约20分钟后 ， 可以达到2.6nmol/L的血浆峰浓度 。
以AUC和Cmax评估 ， 儿童和成人在吸收相同剂量的吸入用布地奈德混悬液后 ， 全身暴露量相同 。
分布：在4-6岁 。

40、的哮喘儿童中 ， 布地奈德稳态血浆分布容积为3L/kg ， 与健康成年人相同 。
布地奈德血浆蛋白的结合率为85%-90% ， 达到或超过推荐给药剂量时 ， 药物的血浆蛋白结合度在血药浓度1-100nmol/L范围内恒定 。
布地奈德几乎不与皮质类固醇结合球蛋白结合 。
布地奈德迅速与红细胞结合并达平衡 ， 此过程与药物浓度无关 ， 全血/血浆浓度比约为0.8 。
代谢：采用人类肝脏匀浆进行的体外研究显示 ， 布地奈德在体内被迅速充分代谢 。
经细胞色素P450(CYP)同功酶3A4(CYP3A4)催化进行生物转化的两种主要代谢产物为16a-羟基泼尼松龙和6b-羟基布地奈德 。
这两种代谢产物的糖皮质激素活性均不及母体化合物的1% 。
体内和体外代 。

41、谢形式没有发现区别 。
在人类肺脏和血清制品中所观察到的代谢性灭活作用可以忽略不计 。
排泄和消除:布地奈德主要经肝脏清除 ， 代谢产物经尿液和粪便排泄 。
对于成年人 ， 静脉给药后约有60%的放射标记剂量经尿液排出 。
在尿液中没有检测出原型药物 。
特殊人群：药代动力学不因种族、性别或年龄而不同 。
肝功能不全：肝功能不全可能会影响到皮质类固醇的消除 。
口服给药后全身生物利用度加倍证明布地奈德的药代动力学受到肝功能损伤的影响 。
然而 ， 布地奈德静脉给药的药动学 ， 在肝硬化患者中与健康成年受试者中相近 。
不良反应:临床试验中最常见的非呼吸系统的不良反应为头痛、恶心和口干 。
由于爱全乐(异丙托溴铵)肠道吸收较少 ， 诸如心动过速、心悸、 。

42、眼部调节障碍、胃肠动力障碍和尿潴留等抗胆碱能副作用少见并且可逆 ， 但对已有尿道梗阻的病人其尿潴留危险性增高 。
和其它吸入性的支气管扩张剂一样 ， 爱全乐可能引起咳嗽 ， 局部刺激 ， 极少情况下出现吸入刺激产生的支气管收缩 。
变态反应如皮疹、舌、唇、和面部血管性水肿、荨麻疹、喉痉挛和过敏反应有报道 。
禁忌:爱全乐禁用于对阿托品及其衍生物及对此产品中任何其它成分过敏的病人 。
注意事项:有狭角性青光眼倾向、前列腺增生或膀胱癌颈部梗阻的患者应慎用爱全乐 。
有囊性纤维变性的病人更易于出现胃肠动力障碍 。
使用爱全乐雾化吸入液后可能会立即出现过敏反应 ， 极少病例报道出现荨麻疹、血管性水肿、皮疹、支气管痉挛和口咽部水肿及过敏反应等 。
眼 。

43、部并发症:当异丙托溴铵单独或与肾上腺素2受体激动剂合用 ， 雾化液进入患者眼睛时 ， 有个别报告眼部可出现并发症(如瞳孔散大、眼内压增高、狭角性青光眼、眼痛) 。
眼睛疼痛或不适 ， 视物模糊 ， 结膜和角膜充血所致的红眼而视物有光晕或有色成像可能是急性狭角性青光眼的征象 。
如果出现某些上述症状 ， 应首先使用缩瞳药并立即求助医生 。
患者应在指导下正确使用爱全乐雾化吸入液 。
应注意避免药液或气雾进入眼睛 。
建议雾化吸入液通过口件吸入 。
如果得不到该装置 ， 可以使用合适的雾化面罩 。
特别提醒有青光眼倾向的患者应注意保护眼睛 。
孕妇及哺乳期妇女用药:爱全乐在妊娠期的安全性还未建立 。
在已确认妊娠或可能妊娠期间使用爱全乐需权衡对未出生婴儿可 。

44、能的危害 。
临床前试验显示吸入或鼻内给予高于人推荐的剂量的本品无新生儿毒性或致畸作用 。
目前尚不知爱全乐是否通过乳汁排泌 。
尽管非脂溶性的四价阳离子可进入乳汁 ， 但爱全乐不太可能较大程度地进入婴儿 ， 特别是在吸入用药时 。
尽管如此 ， 由于许多药物可通过乳汁排泌 ， 因此对哺乳期妇女使用本品应特别慎重 。

来源：(未知)

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标题：胸外科|胸外科常用药物;( 八 )