孕期妇女用药：致畸效应：FDA将其划分为妊娠安全分级B布地奈德与其它皮质类固醇一样对家兔和大鼠存在致畸性和胚胎毒性 。
在一项研究中家兔接受25ugug/kg(基于ug/msup2/sup计算 ， 低于成人最大推荐每日吸入剂量) ， 大鼠接受以500ug/kg(基于ug/msup2/sup计算 ， 约为成人最大推荐每日吸入剂量的4倍)皮 。

34、下给药 ， 导致胎仔减少 ， 幼仔体重降低 。
在另一项对大鼠进行的研究中 ， 以250ug/kq的剂量(基于ug/msup2/sup计算 ， 约为成人最大推荐每日吸入剂量的2倍)吸入给药后 ， 没有观察到药物的致畸作用和胚胎毒性 。
与人类相比 ， 啮齿类动物更容易受到类固醇的致癌作用影响 。
在妊娠妇女的研究中 ， 没有数据证明吸入性布地奈德在妊娠期间会增加胎儿畸形的风险 。
哺乳期妇女用药：和其他类固醇一样 ， 布地奈德可分泌到人乳汁内 。
布地奈德干粉吸入剂的有关数据显示 ， 婴儿经乳汁每日口服摄入的布地奈德的总量约为母亲的0.3%-1% 。
对于使用吸入用布地奈德混悬液的哺乳期妇女尚无研究；然而 ， 可以预计婴儿通过吸食乳汁 ， 同样会从母体获得一定 。

35、百分比的布地奈德 。
因此 ， 只有当临床治疗需要时 ， 哺乳期妇女才可以使用吸入用布地奈德混悬液进行治疗 。
医生需要权衡母乳喂养对母亲和婴儿的收益与婴儿暴露于微量布地奈德中的潜在风险 。
药物相互作用：在临床研究中 ， 布地奈德与其它药物联合给药较为常见 ， 增加不良事件发生率 。
布地奈德 ， 以及其它类固醇药物体内主要代谢途径 ， 是经细胞色素P450(CYP)3A4(CYP3A4)代谢 。
口服酮康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）后 ， 会导致口服布地奈德平均血浆药物浓度增加 。
当与其它已知的CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素、红霉素等）联合用药时 ， 可能使布地奈德的代谢受到抑制 ， 并且增加布地奈德的全身暴露量 。
当布地奈德与长期使 。

36、用的酮康唑或其它已知的CYP3A4的抑制剂联合用药时 ， 应当予以注意 。
奥美拉唑对于口服布地奈德的药物动力学没有影响 ， 而西咪替丁（一种CYP1A2的主要抑制剂）能够导致布地奈德清除率的轻微下降 ， 并且相应增加其口服生物利用度 。
药物过量：吸入用布地奈德混悬液过量用药后发生急性毒性的可能性非常低 。
如果长时间过量使用吸入类固醇 ， 将会出现全身类固醇作用 ， 诸如肾上腺皮质功能亢进或生长抑制等(参见【注意事项】) 。
药理毒理：本品不为含卤素的肾上腺皮质激素类药物 ， 具有抑制呼吸道炎症反应 ， 减轻呼吸道高反应性 ， 缓解支气管痉挛等作用 。
布地奈德是一种强效糖皮质激素活性和弱盐皮质激素活性的抗炎性皮质类固醇药物 。
在标准体外模型 。

37、及动物模型中 ， 布地奈德与糖皮质激素受体的亲和力约为皮质醇的200倍 ， 其局部抗炎能力约为后者的1000倍（大鼠巴豆油致耳水肿试验） 。
作为全身活性评价结果 ， 布地奈德在大鼠胸腺退化试验中 ， 经皮下给药的效能约为皮质醇的40倍 ， 而其口服给药的效能约为后者的25倍 。
吸入用布地奈德混悬液的活性来自于其活性药物布地奈德 。
在糖皮质激素受体亲和力研究中 ， 22R构型的活性约为其差向异构体22S构型的2倍 。
体外研究显示 ， 两种构型的布地奈德之间并不相互转化 。
糖皮质激素在哮喘炎症中的确切作用机制尚不清楚 。
炎症是哮喘发病机制中的一个重要部分 。
糖皮质激素已被认证实对多种细胞类型(如肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性白细胞、巨噬细胞 。

38、及淋巴细胞)和介导因子(如组胺、类花生酸类及细胞因子类)参与的过敏性或非过敏性炎症存在广泛的抑制作用 。
糖皮质激素对哮喘的治疗效果可能归功于其抗炎作用 。
在针对哮喘患者进行的一系列包括吸入驱动剂、多剂量干粉吸入剂、雾化吸入混悬剂在内的不同配方及给药系统的广泛吸入性布地奈德制剂的研究表时 ， 局部抗炎活性与糖皮质激素全身给药治疗相比显示出了优势 。
这一现象可以解释为局部给药所获得的相对更高的局部抗炎作用 ， 避免了口服吸收药物显著的肝脏首过降解效应(85%-95%)以及低效能的代谢产物 。
药效学:传统剂量的吸入布地奈德的治疗效果很大程度上可以通过其对呼吸道的局部作用加以解释 。
为了确认全身吸收并非吸入性布地奈德临 。

来源：(未知)

【学习资料】网址：/a/2021/0413/0021924304.html

标题：胸外科|胸外科常用药物;( 七 )